很多人第一次听说何首乌可能来源于中学的语文课本，鲁迅在那篇《从百草园到三味书屋》里写道“何首乌有臃肿的根，有人说何首乌根是有像人形的，吃了便可以成仙……”。今天在很多保健品和化妆品的配方中都可以看到它的名字。正如其名，何首乌乌发驻颜的功能广为人知。历史上和民间还流传了很多有关何首乌神奇功效的故事，与人参、灵芝、冬虫夏草等一起并称为“中国古代四大仙草”。
何首乌，别名首乌、赤首乌、地精等，来源于蓼科植物何首乌的干燥块根，其藤茎首乌藤又称夜交藤。作为药物使用最早见于唐代李翱的《何首乌录》，之后在《日华子本草》《开宝本草》等历代本草中均有记载，至明代《本草纲目》明确记载何首乌为滋补良药，能健筋骨、益精髓、乌髭发、悦颜色，且认为其“不寒不燥，功在地黄、天门冬诸药之上”。传统中医药认为，何首乌性温，味苦、涩，归肝、心、肾经，在临床应用中可分为生首乌和制首乌，其中生用解毒消痈，润肠通便，制用补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨。夜交藤性平，味甘，归肝、心经，有养血安神，祛风通络的功效。
现代研究表明，何首乌含有二苯乙烯苷类、蒽醌类、黄酮类、磷脂类和苯丙素类等多种活性成分，在抗衰老、抗肿瘤、保护神经以及改善血管功能等方面具有显著效果。目前对其活性成分的研究主要集中在二苯乙烯苷和蒽醌两大类成分上，《中国药典》也把这两类成分作为何首乌的指标性成分，规定了它们的最低限量要求。其中，二苯乙烯苷类化合物是一种天然多酚（包括白藜芦醇），具有很强的抗氧化能力；蒽醌类化合物中的单蒽核类（包括大黄素、大黄酚、大黄素甲醚等）具有神经保护、抑制色素沉积等药理作用。
作为常见的滋补类中药，何首乌在药品、保健品以及日化产品的开发中都有着广泛的应用。年原卫生部制定了既是食品又是药品的物品名单和可用于保健食品的物品名单，生何首乌、制何首乌和首乌藤被列入可用于保健食品的物品名单中。自年实行保健食品审批以来，获得批准的以何首乌（包括生何首乌、制何首乌和首乌藤）以及何首乌提取物为主要原料的保健食品有余个。其中，以生何首乌为主要原料的保健食品，常见的保健功能有辅助降血脂、通便和减肥等几种；以制何首乌为主要原料的保健食品占比较多，保健功能涉及增强免疫力、缓解体力疲劳、辅助降血脂、抗氧化等10多种保健功能；而首乌藤则主要是用作改善睡眠的保健食品原料。
近年来，随着何首乌应用范围的扩大，使用何首乌引起的不良反应报道逐渐增多，其中肝毒性报道覆盖了生何首乌、制何首乌、含何首乌的中药制剂及保健食品等，已引起国内外众多医疗机构和民众的广泛